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Oligomycin 寡霉素（F1Fo ATP合酶/氧化磷酸化抑制劑）

2018年04月24日 23:50上海懋康生物科技有限公司點擊量：6677

Oligomycin 寡霉素（A，B，C混合物）

（線粒體F1F0-ATP合酶抑制劑/凋亡誘導(dǎo)劑/缺血研究）

 

搜索關(guān)鍵詞：

Oligomycin 寡霉素；Macrolides大環(huán)內(nèi)酯抗生素；Mitochondrial F1Fo-ATP synthase 線粒體F1Fo ATP合酶；Apoptosis inducer細胞凋亡誘導(dǎo)劑；Mitochondrial metabolism 線粒體代謝；細胞調(diào)節(jié)性容積減小（RVD）；CAS：1404-19-9； CAS：579-13-5；

 

F1F0 ATP合酶（F1Fo-ATP synthase）的概念：

F1F0 ATP合酶（F1Fo-ATP synthase）廣泛分布于線粒體內(nèi)膜、葉綠體類囊體、異養(yǎng)菌和光合菌的質(zhì)膜上，參與氧化磷酸化和光合磷酸化，在跨膜質(zhì)子動力勢（proton-motive force）推動下合成ATP，分子結(jié)構(gòu)由突出在膜外的F1親水頭部和嵌入膜內(nèi)的F0疏水尾部組成【見圖1&2】。

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圖1（左）：當質(zhì)子（H+）電化學(xué)梯度良好的情況下，F1F0催化結(jié)合在F1突出端（比如，線粒體膜外側(cè)）自發(fā)質(zhì)子流（H+ flux）上的ATP合成。其pH和電子勢驅(qū)動 H+從內(nèi)膜轉(zhuǎn)運到基質(zhì)小室。

圖2（右）：當膜電位或pH梯度不存在的情況下，沒有電勢驅(qū)動外流反應(yīng)，平衡常數(shù)（Keq）利于逆向反應(yīng)，即ATP水解（ATP酶活性）。

 

寡霉素（Oligomycin Complex）的基本描述：

寡霉素（Oligomycin），由鏈霉菌屬（Streptomyces sp.）代謝產(chǎn)生的一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，通過抑制線粒體膜偶聯(lián)的ATP合酶活性，進而對其他生物體產(chǎn)生毒性。缺血時線粒體F1F0 ATP合酶能轉(zhuǎn)變?yōu)橐环NATP水解酶，此時寡霉素通過降低ATP衰竭來發(fā)揮抑制功能，并不是阻止ATP合成。

 

作用機制：線粒體氧化磷酸化過程中，電子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)將H+從線粒體膜外基質(zhì)泵入內(nèi)膜腔室，這一過程產(chǎn)生跨越整個線粒體內(nèi)膜的H+梯度。這種H+梯度驅(qū)動線粒體F1F0 ATP合酶催化ADP轉(zhuǎn)為ATP。寡霉素通過與F1F0 ATP合酶的F0部分結(jié)合來抑制其酶活性，進而阻斷氧化磷酸化過程。

 

寡霉素（Oligomycin Complex）的同分異構(gòu)體：

目前從鏈霉菌代謝產(chǎn)物分離出來的寡霉素有多種同分異構(gòu)體，常見的有：寡霉素A，寡霉素B和寡霉素C。不同的寡霉素異構(gòu)體高度特異性的破壞線粒體代謝。

我司（MKbio）除了提供4種類型的寡霉素，分別是寡霉素混合物（A，B，C），寡霉素A單體，寡霉素B單體，寡霉素C單體，具體參數(shù)如下：

基本參數(shù)

寡霉素混合物

寡霉素A

寡霉素B

寡霉素C

貨號

MZ8001-5MG

MZ8002-5MG

MZ8003-1MG

MZ8004-1MG

CAS號

1404-19-9

579-13-5

11050-94-5

11052-72-5

分子式

三種異構(gòu)體A，B，C復(fù)合物

C45H74O11

C45H72O12

C45H74O10

同義名

Oligomycin Complex

寡霉素A（結(jié)構(gòu)見下）

28-氧化寡霉素A

12-脫氧寡霉素；

分子量

792.3

791.1

805.1

775.1

純度

≥98%

≥98%

≥95%

≥95%

生理功能

通過抑制線粒體膜偶聯(lián)的ATP合酶活性，進而對其他生物體產(chǎn)生毒性。缺血時線粒體F1F0 ATP合酶能轉(zhuǎn)變?yōu)橐环NATP水解酶，此時寡霉素通過降低ATP衰竭來發(fā)揮抑制功能，并不是阻止ATP合成。三種寡霉素同分異構(gòu)體的混合物，分別是寡霉素A，B和C。

含量zui高的一種異構(gòu)體，線粒體F1F0 ATP合酶的抑制劑，各種細胞類型中能夠誘導(dǎo)凋亡發(fā)生（平均GI50= 270nM）。寡霉素A具有抗真菌、抗腫瘤和殺線蟲活性，但是在水和其他生物兼容性溶劑中的溶解性很弱，從而限制其在臨床上的應(yīng)用。

ATP合酶的非選擇性抑制劑。寡霉素B（1-10μM）能降低心肌缺血中ATP衰竭速率，而且能減低大鼠感覺神經(jīng)元中鈣離子誘導(dǎo)的鈣離子釋放振動頻率。寡霉素B還可提高GLUT1的mRNA水平。

含量很低的一種同分異構(gòu)體，線粒體F1F0-ATP合酶的抑制劑，誘使細胞更敏感而發(fā)生死亡，也讓細胞死亡模式由凋亡轉(zhuǎn)往壞死。HepG2細胞的阿霉素耐性研究報道，寡霉素能抑制P-糖蛋白（P-gp）活性和誘導(dǎo)凋亡。寡霉素C還是細胞調(diào)節(jié)性容積減小（RVD）的強效抑制劑。

保存方法

-20ºC干燥保存

-20ºC干燥保存

-20ºC干燥保存

-20ºC干燥保存

 

產(chǎn)品訂購：更大包裝或產(chǎn)品技術(shù)問題，請來電/在線咨詢，maokangbio。

貨號

產(chǎn)品名稱

規(guī)格

價格（元）

貨期

MZ8001-5MG

Oligomycin (Mixture of  A, B, C) 寡霉素

5mg

829

現(xiàn)貨

MZ8001-10MG

Oligomycin (Mixture of  A, B, C) 寡霉素

10mg

1365

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MZ8002-1MG

Oligomycin A 寡霉素A

1mg

758

現(xiàn)貨

MZ8003-1MG

Oligomycin B 寡霉素B

1mg

550

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MZ8004-1MG

Oligomycin C 寡霉素C

1mg

4150

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【見我司懋康生物MKBio整理的線粒體抑制劑和解偶聯(lián)劑產(chǎn)品專題】

 

注意事項

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

 

— —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

 

上海懋康生物科技有限公司是一家涉足于生命科學(xué)和生物技術(shù)領(lǐng)域研究的試劑、儀器和實驗室消耗品與實驗服務(wù)工作，主要從事細胞生物學(xué)、植物學(xué)、分子生物學(xué)、免疫學(xué)、生物化學(xué)、蛋白組學(xué)。生物制藥與診斷試劑研發(fā)生產(chǎn)等領(lǐng)域。 本公司秉承“以人為本，以誠為信、合同守信”的經(jīng)營理念。堅持"品質(zhì)保障"的原則為廣大客戶提供產(chǎn)品。

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